Антиагреганты: агляд прэпаратаў, паказанні і супрацьпаказанні

Адным з найбольш паспяховых прыёмаў фармакопрофилактики адукацыі ў сасудах тромбаў з'яўляецца прымяненне спецыяльных прэпаратаў - антиагрегантов. Механізм згортвання крыві ўяўляе сабой складаны комплекс фізіялагічных і біяхімічных працэсаў і сцісла апісаны на нашым сайце ў артыкуле "Антыкаагулянты прамога дзеяння". Адным з этапаў згортвання крыві з'яўляецца агрэгацыя (склейванне) трамбацытаў адзін з адным з адукацыяй першаснага тромба. Антиагреганты аказваюць сваё дзеянне менавіта на гэтым этапе. Шляхам уздзеяння на біясінтэз пэўных рэчываў яны прыгнятаюць (інгібіруе) працэсы склейвання трамбацытаў, першасны тромб не ўтворыцца, і стадыя ферментатыўнага згортвання не надыходзіць.

Механізмы ажыццяўлення антиагрегантного эфекту, асаблівасці фармакокінетіку і фармакодінамікі ў розных прэпаратаў розныя, таму будуць апісаны ніжэй.

Супрацьпаказанні да ўжывання антиагрегантов

Агульнымі супрацьпаказаннямі да ўжывання прэпаратаў гэтай групы з'яўляюцца:

  • абвастрэнне язвавай хваробы страўніка і дванаццаціперснай кішкі;
  • гемарагічны дыятэз і іншыя захворванні, звязаныя з павышаным рызыкай крывацёкаў;
  • выяўленыя парушэнні функцый печані;
  • выяўленыя парушэнні функцыі нырак;
  • выяўленая сардэчная недастатковасць;
  • гемарагічны інсульт;
  • цяжарнасць (асабліва 3-ці трыместр), перыяд кармлення грудзьмі.

У асобных прадстаўнікоў антиагрегантов маюцца выдатныя ад іншых лекавых сродкаў гэтай групы паказанні і супрацьпаказанні.

Да групы антиагрегантов ставяцца наступныя лекавыя сродкі:

  • ацэтыльсаліцылавая кіслата;
  • тиклопидин;
  • клопидогрел;
  • дипиридамол;
  • эптифибатид;
  • илопрост;
  • трифлусар;
  • камбінаваныя прэпараты.

Разгледзім кожны з іх падрабязней.

Ацэтыльсаліцылавая кіслата (Ацекор кардыё, Годасал, Лоспирин, палакард, Аспекард, Аспірын кардыё і іншыя)

Гэта рэчыва хоць і адносіцца да нестероідных супрацьзапаленчых лекавых сродках, але таксама ўплывае і на згусальнасць крыві. Так, душачы біясінтэз у трамбацытаў тромбоксана А2, яно парушае працэсы іх агрэгацыі: працэс згортвання запавольваецца. Ужывальная ў вялікіх дозах, ацэтыльсаліцылавая кіслата ўздзейнічае і на іншыя фактары згортвання (прыгнятае біясінтэз антитромботических простагландынаў, а таксама вызваленне і актывацыю тромбоцітарные фактараў III і IV), што абумоўлівае развіццё больш выяўленага антиагрегантного эфекту.

Найбольш часта выкарыстоўваецца ў мэтах прафілактыкі тромбаўтварэння.

Пры прыёме ўнутр дастаткова добра ўсмоктваецца ў страўніку. Па меры прасоўвання па кішачніку і павышэння рН асяроддзя ўсмоктванне яе паступова зніжаецца. Усмактаў ў кроў, транспартуецца ў печань, дзе змяняе хімічную структуру пад уздзеяннем біялагічна актыўных рэчываў арганізма. Пранікае праз гематоэнцефаліческій бар'ер, у грудное малако і спіннамазгавую вадкасць. Выводзіцца з арганізма пераважна ныркамі.

Эфект ацэтыльсаліцылавай кіслаты развіваецца праз 20-30 хвілін пасля разавага прыёму. Перыяд полувыведенія залежыць ад узросту хворага і прынятай дозы прэпарата і вар'іруецца ў межах 2-20 гадзін.
Форма выпуску - таблеткі.

Рэкамендаваныя дозы ў якасці антиагрегантного сродкі - 75-100-325 мг у залежнасці ад клінічнай сітуацыі. Валодае ульцерогенным эфектам (здольная справакаваць развіццё язвы страўніка), таму прымаць прэпарат варта абавязкова пасля ежы, запіваючы дастатковай колькасцю вадкасці: воды, малака ці шчолачнай мінеральнай вады.

Супрацьпаказанні да ўжывання ацэтыльсаліцылавай кіслаты апісаны ў агульнай часткі артыкула,варта толькі дадаць да іх яшчэ і бранхіяльную астму (у некаторых людзей прыём аспірыну можа справакаваць прыступ бронхаспазму, гэта так званая аспириновая астма).
На фоне лячэння гэтым прэпаратам могуць развіцца непажаданыя эфекты, такія, як:

  • млоснасць;
  • пагаршэнне апетыту;
  • болі ў вобласці страўніка;
  • язвавыя паразы стрававальнага гасцінца;
  • парушэнні функцыі нырак і печані;
  • алергічныя рэакцыі;
  • галаўны боль і галавакружэнне;
  • шум у вушах;
  • парушэнні зроку (зварачальныя);
  • парушэнне працэсаў згортвання крыві.

Асаблівыя ўказанні:

  • лячэнне ацэтыльсаліцылавай кіслатой варта праводзіць пад кантролем паказчыкаў згортвання крыві і ў залежнасці ад іх карэктаваць штодзённую дозу;
  • ужываючы гэты прэпарат адначасова з антыкаагулянтамі, варта памятаць пра падвышаную рызыку крывацёкаў;
  • ужываючы лекавы сродак з іншымі нестэроіднымі супрацьзапаленчымі прэпаратамі, варта ўлічваць рызыка развіцця гастропатии (ўзмацнення негатыўнага ўздзеяння іх на страўнік).

Тиклопидин (Ипатон)

Гэта лекавы сродак па антитромботической актыўнасці ў некалькі разоў пераўзыходзіць ацэтылсаліцылавую кіслату,аднак для яго характэрна больш позні развіццё жаданага эфекту: пік яго прыпадае на 3-10-ы дзень прыёму прэпарата.

Тиклопидин блакуе актыўнасць рэцэптараў IIb-IIIА трамбацытаў, чым памяншае агрэгацыі. Павялічвае працягласць крывацёку і эластычнасць эрытрацытаў, памяншае глейкасць крыві.

Ўсмоктваецца ў стрававальным тракце хутка і практычна цалкам. Максімальная канцэнтрацыя дзейснага рэчыва ў крыві адзначаецца праз 2 гадзіны, перыяд полувыведенія яго складае ад 13 гадзін да 4-5 дзён. Антиагрегационный эфект развіваецца праз 1-2 сутак, дасягае максімуму праз 3-10 сутак рэгулярнага прыёму, захоўваецца яшчэ 8-10 сутак пасля адмены тиклопидина. Выводзіцца з арганізма з мочой.
Выпускаецца ў форме таблетак па 250 мг.

Рэкамендавана прымаць ўнутр, падчас ежы па 1 таблетцы двойчы ў дзень. Прымаюць на працягу доўгага часу. Пажылым пацыентам і асобам з павышаным рызыкай крывацёкаў прызначаюць у палавіннай дозе.

На фоне прыёму прэпарата часам развіваюцца пабочныя эфекты, такія, як алергічныя рэакцыі, страўнікава-кішачныя засмучэнні, галавакружэнне, жаўтуха.

Прэпарат не прызначаюць паралельна з антыкаагулянтамі.

Супрацьпаказанні стандартныя.

Клопидогрель (Атерокард, Зилт, Лопигрол, Лопирел, Медогрель, Платогрил, Артрогрел, Клопилет і іншыя)

Па сваёй структуры і механізму дзеяння падобны з ​​тиклопидином: прыгнятае працэс агрэгацыі трамбацытаў, незваротна блакуючы звязванне аденозинтрифосфата з іх рэцэптарамі. У адрозненне ад тиклопидина, радзей выклікае развіццё пабочных эфектаў з боку страўнікава-кішачнага гасцінца і сістэмы крыві, а таксама алергічных рэакцый.

Пры прыёме ўнутр хутка ўсмоктваецца ў страўнікава-кішачным тракце. Максімальная канцэнтрацыя рэчыва ў крыві вызначаецца праз 1 гадзіну. Перыяд полувыведенія складае 8 гадзін. У печані відазмяняецца з адукацыяй актыўнага метабаліту (прадукту абмену рэчываў). Выводзіцца з арганізма з мочой і калавымі масамі. Максімальны антиагрегационный эфект адзначаецца праз 4-7 дзён пасля пачатку лячэння і працягваецца на працягу 4-10 дзён.

Пераўзыходзіць ацэтылсаліцылавую кіслату ў папярэджанні тромбаўтварэння пры сардэчна-сасудзістай паталогіі.

Выпускаецца ў форме таблетак па 75 мг.

Рэкамендаваны доза - адна таблетка, незалежна ад прыёму ежы, адзін раз у суткі. Лячэнне доўгі.

Пабочныя эфекты і супрацьпаказанні аналагічныя такім тиклопидина, аднак рызыка развіцця якіх-небудзь ускладненняў і непажаданых рэакцый пры ўжыванні клопидогреля значна менш.


Дипиридамол (Куранты)

Душыць актыўнасць спецыфічных ферментаў трамбацытаў, з прычыны чаго ў іх павялічваецца ўтрыманне цамф, які аказвае антиагрегантное дзеянне. Таксама стымулюе вызваленне з эндатэлю (ўнутранай абалонкі сасудаў) рэчывы (простациклина) і наступную блакаду адукацыі тромбоксана А2.

Па антиагрегантному эфекту блізкі да ацэтыльсаліцылавай кіслаце. Апроч яго валодае яшчэ і коронарорасширяющими ўласцівасцямі (пашырае венечных посуд сэрца пры прыступе стэнакардыі).
Хутка і дастаткова добра (на 37-66%) ўсмоктваецца ў страўнікавым тракце пры прыёме ўнутр. Максімальная канцэнтрацыя адзначаецца праз 60-75 хвілін. Перыяд полувыведенія роўны 20-40 хвілінах. Выводзіцца з жоўцю.

Выпускаецца ў форме дражэ або таблетак па 25 мг.

У якасці антитромботического сродкі рэкамендавана прымаць па 1 таблетцы тройчы ў дзень, за 1 гадзіну да прыёму ежы.

Пры лячэнні дадзеных прэпаратам магчыма развіццё наступных пабочных эфектаў:

  • млоснасць;
  • галавакружэньне і галаўны боль;
  • болі ў цягліцах;
  • пачырваненне скуры асобы;
  • зніжэнне артэрыяльнага ціску;
  • абвастрэнне сімптомаў ішэмічнай хваробы сэрца;
  • скурныя алергічныя рэакцыі.

Ульцерогенного дзеянні дипиридамол не аказвае.

Супрацьпаказаннямі да ўжывання гэтага прэпарата з'яўляюцца нестабільная стэнакардыя і вострая стадыя інфаркту міякарда.

Эптифибатид (Интегрилин)

Інгібіруе агрэгацыі трамбацытаў шляхам папярэджання звязвання фібрынаген і некаторых плазменных фактараў згортвання з рэцэптарамі трамбацытаў. Дзейнічае зварачальна: праз 4 гадзіны пасля спынення інфузорыя функцыя трамбацытаў напалову аднаўляецца. На протромбиновое час і АЧТВ не ўплывае.

Прымяняецца ў комплекснай тэрапіі (у спалучэнні з ацэтыльсаліцылавай кіслатой і гепарыну) вострага каранарнага сіндрому і пры правядзенні каранарнай ангіяпластыкі.

Форма выпуску - раствор для ін'екцый.

Ўводзяць па схеме.

Проціпаказаны эптифибатид пры гемарагічных дыятэзах, ўнутраных крывацёках, выяўленай артэрыяльнай гіпертэнзіі, анеўрызма, тромбоцітопенія, цяжкіх парушэннях функцыі нырак і печані, у перыяд цяжарнасці і кармленні грудзьмі.

З магчымых пабочных эфектаў варта адзначыць крывацёку, брадыкардыю (запаволенне скарачэнняў сэрца), зніжэнне артэрыяльнага ціску і ўзроўню трамбацытаў у крыві, алергічныя рэакцыі.
Ужываецца толькі ва ўмовах стацыянара.

Илопрост (Вентавис, Иломедин)

Парушае працэсы агрэгацыі, адгезіі і актывацыі трамбацытаў, спрыяе пашырэнню артэрыёл і венул, нармалізуе падвышаную пранікальнасць сасудаў, актывізуе працэсы фибринолиза (растварэння ўжо ўтварыўся тромба).

Ужываецца толькі ва ўмовах стацыянара пры лячэнні цяжкіх захворванняў: Аблітэрыўны атромбангиита ў стадыі крытычнай ішэміі, Аблітэрыўны эндартериита ў далёка якая зайшла стадыі, цяжкай формы сіндрому Рэйна.

Выпускаецца ў форме раствора для ін'екцый і інфузорыя.

Ўводзіцца нутравенна па схеме. Дазоўкі вар'іруюцца ў залежнасці ад паталагічнага працэсу і ступені цяжару стану хворага.

Проціпаказаны пры індывідуальнай гіперчувствітельності да кампанентаў прэпарата, захворваннях, якія суправаджаюцца падвышанай рызыкай крывацёку, цяжкай форме ішэмічнай хваробы сэрца, цяжкай арытміі, вострай і хранічнай сардэчнай недастатковасці, у перыяд цяжарнасці і кармленні грудзьмі.

Пабочнымі эфектамі з'яўляюцца галаўны боль, галавакружэнне, парушэнні адчувальнасці, заторможенность, тремор, апатыя, млоснасць, ваніты, дыярэя, болі ў жываце, зніжэнне артэрыяльнага ціску, прыступы бронхаспазму, болі ў цягліцах і суставах, болі ў паясніцы, засмучэнні мачавыпускання, боль, флебіт ў месцы ўвядзення.

Гэта вельмі сур'ёзны прэпарат, прымяняцца ён павінен выключна ва ўмовах стараннага адсочвання стану хворага. Варта выключыць трапленне лекавага рэчыва са скурай ці прыёму яго ўнутр.

Ўзмацняе гіпотэнзіўное дзеянне некаторых груп антыгіпертэнзіўнага прэпаратаў, судзінапашыральных сродкаў.

Трифлусал (Дисгрен)

Прыгнятае тромбоцітарные циклооксигеназу, чым зніжае біясінтэз тромбоксана.

Форма выпуску - капсулы па 300 мг.

Рэкамендаваны доза складае 2 капсулы 1 раз у суткі ці 3 капсулы 3 разы на суткі. Прымаючы, варта запіваць дастатковай колькасцю вадкасці.

Пабочныя эфекты і супрацьпаказанні аналагічныя такім ацэтыльсаліцылавай кіслаты.

З асцярожнасцю выкарыстоўваюць трифлусал ў пацыентаў з выяўленай пячоначнай або нырачнай недастатковасцю.

У перыяд цяжарнасці і кармленні грудзьмі прэпарат прымаць не рэкамендуецца.

камбінаваныя прэпараты

Існуюць прэпараты, якія змяшчаюць у сваім складзе адразу некалькі антиагрегантов, якія ўзмацняюць або якія падтрымліваюць эфекты адзін аднаго.

Найбольшае распаўсюджванне атрымалі наступныя з іх:

  • Агренокс (змяшчае 200 мг дипиридамола і 25 мг ацэтыльсаліцылавай кіслаты);
  • Аспигрель (уключае ў сябе па 75 мг клопидогреля і ацэтыльсаліцылавай кіслаты);
  • Коплавикс (склад яго аналагічны Аспигрелю);
  • Кардиомагнил (у яго склад уваходзяць ацэтыльсаліцылавая кіслата і магній ў дозах 75 / 12.5 мг або 150 / 30.39 мг);
  • Магникор (склад яго аналагічны складу Кардиомагнила);
  • Комбі-аск 75 (склад яго таксама аналагічны складу Кардиомагнила - 75 мг ацэтыльсаліцылавай кіслаты і 15.2 мг магнію).

Вышэй пералічаныя найбольш часта прымяняюцца ў медыцынскай практыцы антиагреганты. Звяртаем вашу ўвагу на тое, што дадзеныя, якія змешчаны ў артыкуле, прадастаўлены вам выключна з мэтай азнаямлення, а не кіраўніцтва да дзеяння. Калі ласка, у выпадку з'яўлення ў вас якіх-небудзь скаргаў, ня займайцеся самалячэннем, а даручыце сваё здароўе прафесіяналам.

Да якога лекара звярнуцца

Для прызначэння антиагрегантов неабходна пракансультавацца ў адпаведнага спецыяліста: пры хваробах сэрца - ў кардыёлага, захворваннях мазгавых сасудаў - ў неўролага, пры паразе артэрый ніжніх канечнасцяў - у судзінкавага хірурга або тэрапеўта.

 

Глядзіце відэа: Базісная фармакалогія антиагрегантов

Пакіньце Свой Каментар