Антыкаагулянты прамога дзеяння: паказанні і супрацьпаказанні. Агляд сродкаў

Антыкаагулянты - гэта адна з груп лекавых сродкаў, якія аказваюць ўздзеянне на згортвае сістэму крыві, якія перашкаджаюць адукацыі ў сасудах тромбаў. У залежнасці ад механізму дзеяння дадзеныя лекавыя сродкі прынята дзяліць на 2 падгрупы: антыкаагулянты прамога і непрамога дзеяння. Ніжэй мы пагаворым аб першай групе антыкаагулянтаў - прамога дзеяння.

Паказанні і супрацьпаказанні да ўжывання антыкаагулянтаў прамога дзеяння

Выкарыстоўваюць лекавыя сродкі дадзенай групы ў наступных сітуацыях:

  • для прадухілення адукацыі тромбаў або абмежавання іх лакалізацыі пры разнастайных хірургічных умяшаннях, у прыватнасці, на сэрцы і сасудах;
  • у выпадку прагрэсавальнай стэнакардыі і пры вострым інфаркце міякарда;
  • пры эмбаліі і трамбозах глыбокіх вен і перыферычных артэрый, сасудаў галаўнога мозгу, вочы, лёгачных артэрый;
  • пры дысемініраваная унутрысасудзістае згортванні;
  • з мэтай папярэджання згортвання крыві пры шэрагу лабараторных абследаванняў;
  • для падтрымання зніжанай згусальнасці крыві пры правядзенні гемадыялізу або ў апаратах штучнага кровазвароту.

У кожнага з антыкаагулянтаў прамога дзеяння маюцца свае супрацьпаказанні да ўжывання, у асноўным гэта:

  • гемафілія;
  • гемарагічны дыятэз;
  • крывацёку любой лакалізацыі;
  • падвышаная пранікальнасць сасудаў;
  • подострой бактэрыяльны эндакардыт;
  • анкалагічная паталогія ці язвавыя паразы страўнікава-кішачнага гасцінца;
  • лейкоз - вострыя і хранічныя;
  • анеміі - гіпо-і аплястычная;
  • вострая анеўрызма сэрца;
  • выяўленыя парушэнні функцый печані і нырак;
  • алергічныя рэакцыі.

Рэкамендуецца захоўваць асцярожнасць пры прызначэнні гэтых прэпаратаў вельмі знясіленым пацыентам, у перыяд цяжарнасці, у першыя 3-8 сутак пасля родаў або хірургічных умяшанняў, у выпадку высокага артэрыяльнага ціску.


Прэпараты нізкамалекулярных гепарын

Гэта лекавыя сродкі новага пакалення, якія валодаюць ўласцівасцямі гепарыну, але якія маюць шэраг выгадных асаблівасцяў. Шляхам інактывацыі фактару Ха яны ў большай ступені зніжаюць рызыку адукацыі тромбаў, пры гэтым антикоагулянтная іх актыўнасць выказана ў меншай ступені, а значыць, менш верагодна, што ўзнікнуць гемарагіі. Да таго ж, ўсмоктваюцца нізкамалекулярных гепарын лепш, а дзейнічаюць даўжэй, гэта значыць для дасягнення эфекту неабходная меншая доза прэпарата і меншая кратнасць ўвядзення яго.Акрамя таго, астэапароз і тромбоцітопенія яны выклікаюць толькі ў выключных выпадках, вельмі рэдка.

Асноўнымі прадстаўнікамі нізкамалекулярных гепарын з'яўляюцца Дальтепарин, Эноксапарин, Надропарин, Бемипарин. Разгледзім кожны з іх падрабязней.

Дальтепарин (Фрагмин)

Згортванне крыві тармозіць нязначна. Душыць агрэгацыю, на адгезію практычна не ўплывае. Акрамя таго, у пэўнай ступені валодае иммунодепрессивными і супрацьзапаленчымі ўласцівасцямі.
Выпускаецца ў форме раствора для ін'екцый.

Прэпарат ўводзяць у вену ці падскурна. Нутрацягліцава ўводзіць забаронена. Дазуецца па схеме, у залежнасці ад захворвання і цяжару стану хворага. Што датычыцца прымянення дальтепарина магчыма зніжэнне ўзроўню трамбацытаў у крыві, развіццё гемарагіі, а таксама мясцовых і агульных алергічных рэакцый.
Супрацьпаказанні аналагічныя такім іншых прэпаратаў групы антыкаагулянтаў прамога дзеяння (пералічаныя вышэй).

Эноксапарин (Клексан, Новопарин, Фленокс)

Хутка і цалкам усмоктваецца ў кроў пры падскурнай увядзенні. Максімальная канцэнтрацыя адзначаецца праз 3-5 гадзін. Перыяд полувыведенія роўны больш, чым 2-м сутак.Выводзіцца з мочой.

Выпускаецца ў форме раствора для ін'екцый. Ўводзіцца, як правіла, падскурна ў вобласць брушной сценкі. Ўводзімая доза залежыць ад захворвання.
Пабочныя эфекты стандартныя.
Не варта ўжываць гэты прэпарат хворым, схільным да бронхаспазм.

Надропарин (Фраксипарин)

Акрамя прамога антикоагулянтного дзеянні, валодае яшчэ і імунасупрэсіўную, а таксама супрацьзапаленчымі ўласцівасцямі. Акрамя таго, зніжае ўзровень β-ліпопротеідов і халестэрыну ў крыві.
Пры падскурнай увядзенні ўсмоктваецца амаль цалкам, максімальная канцэнтрацыя прэпарата ў крыві адзначаецца праз 4-6 гадзін, перыяд полувыведенія складае 3,5 гадзіны пры першасным і 8-10 гадзін пры паўторным увядзенні надропарина.

Як правіла, ўводзяць у абалоніну жывата: падскурна. Кратнасць ўвядзення складае 1-2 разы на суткі. У шэрагу выпадкаў ўжываецца нутравенныя шлях ўвядзення, пад кантролем паказчыкаў згортвання крыві.
Дазоўкі прызначаюць у залежнасці ад паталогіі.
Пабочныя эфекты і супрацьпаказанні аналагічныя такім іншых прэпаратаў гэтай групы.

Бемипарин (Цибор)

Аказвае выяўлены антикоагулянтный і ўмераны гемарагічны эфект.

Пры падскурнай увядзенні прэпарат хутка і цалкам усмоктваецца ў кроў, дзе максімальная яго канцэнтрацыя адзначаецца праз 2-3 гадзіны. Перыяд полувыведенія прэпарата роўны 5-6 гадзін. Адносна спосабу вывядзення на сённяшні дзень інфармацыі няма.

Форма выпуску - раствор для ін'екцый. Шлях ўвядзення - падскурны.
Дазоўкі і працягласць тэрапіі залежаць ад ступені цяжкасці захворвання.
Пабочныя эфекты і супрацьпаказанні пералічаныя вышэй.

Не рэкамендуецца ўжываць прэпарат адначасова з іншымі антыкаагулянтамі, нестэроіднымі супрацьзапаленчымі сродкамі, сістэмнымі глюкакартыкоідаў і декстраном: усе гэтыя прэпараты ўзмацняюць дзеянне бемипарина, што можа выклікаць крывацёк.

Гепариноиды

Гэта група мукополисахаридов паўсінтэтычныя паходжання, якія валодаюць ўласцівасцямі гепарыну.
Прэпараты гэтага класа дзейнічае выключна на фактар ​​Ха, незалежна ад ангиотензина III. Аказваюць антикоагулянтное, фибринолитическое і гиполипидемическое дзеянне.

Прымяняюцца, як правіла, для лячэння пацыентаў з ангиопатиями, выкліканымі павышаным узроўнем глюкозы ў крыві: пры цукровым дыябеце.Акрамя таго, прымяняюцца з мэтай прафілактыкі тромбаўтварэння падчас гемадыялізу і пры правядзенні хірургічных аперацый. Таксама іх выкарыстоўваюць пры вострых, подострых і хранічных захворваннях атэрасклератычнай, тромботической і тромбаэмбалічных прыроды. Ўзмацняюць антіангінальное эфект тэрапіі хворых са стэнакардыяй (гэта значыць памяншаюць выяўленасць болей). Асноўнымі прадстаўнікамі дадзенай групы лекавых сродкаў з'яўляюцца сулодексин і пентосан полисульфат.

Сулодексин (Вессель Дуэ Ф)

Выпускаецца ў форме капсул і раствора для ін'екцый. Рэкамендавана ўводзіць на працягу 2-3 тыдняў нутрацягліцава, затым прымаць унутр яшчэ на працягу 30-40 дзён. Курс лячэння - 2 разы на год і часцей.
На фоне прыёму прэпарата магчымыя млоснасць, ваніты, болі ў вобласці страўніка, гематомы ў месцы ін'екцыі, алергічныя рэакцыі.
Супрацьпаказанні - агульныя для прэпаратаў гепарыну.

Пентосан Полисульфат

Форма выпуску - таблеткі, пакрытыя абалонкай, і раствор для ін'екцый.
Шлях ўвядзення і дазоўкі вар'іруюцца ў залежнасці ад асаблівасцяў захворвання.
Пры прыёме ўнутр ўсмоктваецца ў малой колькасці: біодоступность яго складае толькі 10%, у выпадку падскурнага або нутрацягліцавых ўвядзення біодоступность імкнецца да 100%.Максімальная канцэнтрацыя ў крыві адзначаецца праз 1-2 гадзіны пасля прыёму ўнутр, перыяд полувыведенія роўны сутак і больш.
У астатнім прэпарат падобны з ​​іншымі прэпаратамі групы антыкаагулянтаў.

прэпараты гірудін

Рэчыва, секретируемое сліннымі залозамі п'яўкі - гірудін - падобна з прэпаратамі гепарыну валодае антитромботическими ўласцівасцямі. Механізм дзеяння яго заключаецца ў злучэнні непасрэдна з трамбіна і незваротнае інгібіравання яго. Аказвае частковае ўздзеянне і на іншыя фактары згортвання крыві.

Не так даўно былі распрацаваны прэпараты на аснове гірудін - Пиявит, Реваск, Гиролог, Аргатробан, аднак шырокага прымянення яны не атрымалі, таму клінічнага вопыту па іх ужыванню на сённяшні дзень не назбіралася.

Хочам асобна сказаць пра двух адносна новых прэпаратах, якія валодаюць антикоагулянтным дзеяннем - гэта фондапаринукс і ривароксабан.

Фондапаринукс (Арикстра)

Дадзенае лекавы сродак аказвае антитромботическое дзеянне шляхам выбарчага прыгнёту фактару Ха. Трапляючы ў арганізм, фондапаринукс звязваецца з антитромбином III і ў некалькі соцень разоў ўзмацняе нейтралізацыю ім фактару Ха.У выніку гэтага працэс каагуляцыі перарываецца, трамбін не ўтворыцца, такім чынам, тромбы фарміравацца не могуць.

Хутка і цалкам усмоктваецца пасля падскурнага ўвядзення. Пасля аднаразовага ўвядзення прэпарата максімальная канцэнтрацыя яго ў крыві адзначаецца праз 2,5 гадзіны. У крыві звязваецца з антитромбином II, што і абумоўлівае яго эфект.

Выводзіцца пераважна з мочой ў нязменным выглядзе. Перыяд полувыведенія складае ад 17 да 21 гадзіны, у залежнасці ад узросту пацыента.

Выпускаецца ў форме раствора для ін'екцый.

Шлях ўвядзення - падскурны або нутравенныя. Нутрацягліцава не ўжываецца.

Дазоўка прэпарата залежыць ад выгляду паталогіі.

Пацыентам са зніжанай функцыяй нырак неабходная карэкцыя дозы Арикстры у залежнасці ад кліранс креатініна.

Хворым з выяўленым зніжэннем функцыі печані прэпарат ўжываюць вельмі асцярожна.
Не варта ўжываць адначасова з прэпаратамі, якія павышаюць рызыку крывацёку.

Ривароксабан (Ксарелто)

Гэта лекавы сродак, якое валодае высокай выбіральнасцю дзеянні ў дачыненні да фактару Ха, прыгнятальнае яго актыўнасць. Характарызуецца высокай біодоступность (80-100%) пры пероральном прыёме (гэта значыць добра ўсмоктваецца ў страўнікава-кішачным тракце пры прыёме ўнутр).

Максімальная канцэнтрацыя ривароксабана ў крыві адзначаецца праз 2-4 гадзіны пасля аднаразовага прыёму ўнутр.

Выводзіцца з арганізма напалову з мочой, напалову з калавымі масамі. Перыяд полувыведенія складае ад 5-9 да 11-13 гадзін, у залежнасці ад узросту хворага.

Форма выпуску - таблеткі.
Прымаюць унутр, незалежна ад прыёму ежы. Як і ў іншых антыкаагулянтаў прамога дзеяння, дазоўкі прэпарата вар'іруюцца ў залежнасці ад выгляду захворвання і ступені яго цяжару.

Не рэкамендуецца прыём ривароксабана пацыентам, якія атрымліваюць лячэнне некаторымі супрацьгрыбковымі прэпаратамі ці прэпаратамі супраць ВІЧ, паколькі яны могуць павышаць канцэнтрацыю Ксарелто ў крыві, што можа стаць прычынай крывацёку.

Пацыентам з цяжкім парушэннем функцыі нырак неабходная карэкцыя дозы ривароксабана.
Жанчынам рэпрадукцыйнага ўзросту варта надзейна засцерагацца ад цяжарнасці ў перыяд лячэння дадзеных прэпаратам.

Як бачым, сучасная фармакалагічная прамысловасць прапануе значны выбар прэпаратаў-антыкаагулянтаў прамога дзеяння. Ні ў якім разе, вядома, нельга займацца самалячэннем,усе лекавыя сродкі, іх дазоўку і працягласць выкарыстання вызначае толькі лекар, зыходзячы з цяжару хваробы, узросту пацыента і іншых значных фактараў.

Да якога лекара звярнуцца

Прамыя антыкаагулянты прызначае кардыёлаг, флеболога, ангиолог або судзінкавы хірург, а таксама спецыяліст па гемадыялізу (нефралогіі) і гематоляг.

 

Глядзіце відэа: Kathleen Stockwell on Nicaragua and El Salvador

Пакіньце Свой Каментар