Ўсмоктванне, размеркаванне і вывядзенне лекавых сродкаў

ўсмоктванне

Паўната і хуткасць ўсмоктвання лекавага рэчывы вызначаюць яго біодоступность. Яна характарызуецца доляй які трапляе ў кроў лекі ад агульнага яго колькасці, уведзенага ў арганізм. Біодоступность залежыць ад шэрагу фактараў, якія ўключаюць шлях ўвядзення прэпарата, яго фізічныя і хімічныя ўласцівасці, а таксама фізіялагічныя асаблівасці які прымае яго чалавека.

Адзінкай лекавага сродку з'яўляецца тая ці іншая яго форма, якая змяшчае пэўную дозу актыўнага рэчывы - таблетка, капсула, свечка, пластыр або ампула. Актыўнае рэчыва звычайна аб'яднана з іншымі кампанентамі. Напрыклад, таблеткі - гэта сумесь дзеючага сродкі і дабавак, якія выконваюць ролю растваральнікаў, стабілізатараў, размельчителей і формаўтваральных кампанентаў. Сумесь гранулируют і прэсуюць ў форму таблеткі. Час, неабходнае для яе растварэння, залежыць ад выгляду і колькасці дабавак, а таксама ступені іх спрессованности. Вытворцы лекавых прэпаратаў падбіраюць гэтыя параметры так, каб хуткасць і аб'ём ўсмоктвання былі аптымальнымі.

Калі таблетка раствараецца і актыўнае рэчыва вызваляецца занадта хутка, яго канцэнтрацыя ў крыві можа выклікаць празмерную рэакцыю.З іншага боку, калі растварэнне таблеткі і вызваленне лекавага сродку адбываецца недастаткова хутка, большая яго частка будзе праходзіць па кішачніку і выводзіцца з калавымі масамі, ня трапляючы ў кроў у патрэбнай колькасці. Панос або слабільныя сродкі, якія паскараюць праходжанне харчовай масы праз страўнікава-кішачны тракт, памяншаюць ўсмоктванне прэпарата. Такім чынам, на біодоступность лекавага сродку ўплываюць ежа, іншыя лекі і хваробы страўнікава-кішачнага гасцінца.

Пажадана, каб лекі з аднолькавым міжнародным назвай мелі падобную біодоступность. Хімічна эквівалентныя прэпараты ўтрымліваюць адно і тое ж актыўны дзеючае сродак, але могуць мець розныя неактыўныя кампаненты, якія ўплываюць на хуткасць і аб'ём ўсмоктвання. Дзеянне прэпаратаў, вырабленых рознымі фармацэўтычнымі фірмамі, нярэдка адрозніваецца нават пры аднолькавай дозе актыўнага рэчывы. Лекі биоэквивалентны, калі яны не толькі ўтрымліваюць адзін і той жа актыўны кампанент, але і ствараюць аднолькавую яго канцэнтрацыю ў крыві праз пэўны час. Биоэквивалентность гарантуе падобны лячэбны эфект, таму биоэквивалентные прэпараты ўзаемазаменныя.

Некаторыя лекі выраблены такім чынам, каб іх актыўныя кампаненты Вызваляй на працягу 12 гадзін або больш. Існуюць спецыяльныя лекавыя формы прэпаратаў, якія забяспечваюць павольнае паступленне дзеючага рэчыва ў крывацёк (прэпараты пралангаванага дзеянні). Напрыклад, часціцы лекавага сродку ў капсуле пакрытыя пластамі палімераў (хімічных рэчываў) рознай таўшчыні, падабранымі з такім разлікам, каб палімеры раствараліся ў страўнікава-кішачным тракце ў розны час.

Некаторыя таблеткі і капсулы маюць ахоўнае пакрыццё, якое прадухіляе пашкоджанне слізістай абалонкі страўніка раздражняльнымі рэчывамі тыпу аспірыну або разбурэнне актыўных кампанентаў у кіслай асяроддзі страўніка. Гэтыя лекавыя формы пакрытыя матэрыялам, які пачынае растварацца толькі пры кантакце з менш кіслай асяроддзем або з стрававальнымі ферментамі тонкай кішкі. Аднак такое пакрыццё не заўсёды раствараецца цалкам, і ў многіх людзей, асабліва пажылых, гэтыя таблеткі ў нязменным выглядзе трапляюць у калавыя масы.

На ўсмоктванне прэпарата пасля прыёму ўнутр ўплываюць і іншыя ўласцівасці цвёрдых лекавых формаў (таблетак і капсул). Напрыклад, капсулы складаюцца з дзеючых рэчываў і дабавак, акружаных жэлацінавы абалонкай.Намок, жэлацін брыняе і дазваляе змесціва пранікнуць вонкі, а сама абалонка, як правіла, хутка руйнуецца. Акрамя таго, на хуткасць ўсмоктвання ўплывае памер часціц актыўнага рэчывы і неактыўных кампанентаў. Лекі ўсмоктваюцца хутчэй з капсул з вадкім, а не цвёрдым змесцівам.

размеркаванне

Пасля таго як лекі трапіла ў крывацёк, яно хутка разносіцца па ўсім арганізму, паколькі кроў здзяйсняе поўны круг па крывяноснай сістэме ў сярэднім за 1 хвіліну. Аднак пераход лекавага сродку з крыві ў тканіны цела можа адбывацца павольна. Лекі паступае ў розныя тканіны з неаднолькавай хуткасцю ў залежнасці ад яго здольнасці пранікаць праз мембраны клетак. Напрыклад, сродак для наркозу тиопентал хутка трапляе ў мозг, а антыбіётык пеніцылін - павольна. Як правіла, тлушчараспушчальныя прэпараты праходзяць праз мембраны клетак лягчэй, чым водарастваральныя.

Большасць лекавых сродкаў пасля ўсмоктвання размяркоўваюцца ў арганізме нераўнамерна. Адны з іх затрымліваюцца ў крыві ці цягліцах, а іншыя запасяцца ў пэўных органах - шчытападобнай залозе, печані або нырках.Існуюць лекі, якія трывала злучаюцца з вавёркамі крыві і пакідаюць крывацёк вельмі павольна, у той час як многія сродкі хутка пераходзяць з крыві ў іншыя тканіны. Часам у нейкім месцы ствараецца такая высокая канцэнтрацыя прэпарата, што яно ператвараецца ў яго "дэпо" ў арганізме, такім чынам павялічваючы працягласць тэрапеўтычнага эфекту. Некаторыя лекі цыркулююць у крыві на працягу некалькіх дзён пасля спынення іх прыёму, паколькі яны працягваюць паступова вызваляцца з тканіны, дзе адбылося іх назапашванне.

Акрамя таго, размеркаванне лекавых сродкаў залежыць ад індывідуальных асаблівасцяў хворага. Напрыклад, людзям буйнога целаскладу, якія маюць большы аб'ём тканін і цыркулявалай крыві, патрабуецца большая колькасць прэпарата. У арганізме чалавека, які пакутуе атлусценнем, можа затрымлівацца значная колькасць лекаў, якія адкладаюцца ў тлушчавай тканіны, у той час як у хударлявых людзей такіх «магчымасцяў» адносна няшмат. Назапашванне лекавых сродкаў у тлушчавай тканіны таксама заўважана ў пажылых людзей, таму што доля тлушчавай тканіны ў арганізме з узростам павялічваецца.

вывядзенне

Лекі альбо падвяргаюцца метабалізму (відазмяняюцца) у арганізме, альбо выводзяцца ў нязменным выглядзе. Метабалізм - гэта працэс, падчас якога адбываецца хімічнае змяненне лекавых сродкаў. У асноўным ён працякае ў печані. Прадукты метабалізму (метабаліты) могуць быць неактыўныя, а могуць мець падобную або адрозную ад зыходнага прэпарата актыўнасць і таксічнасць. Некаторыя лекі (пролекарства) ўжываюць у неактыўнай форме, а актыўнымі яны становяцца і выклікаюць жаданыя эфекты пасля адпаведнага ператварэння. Гэтыя актыўныя метабаліты выводзяцца ў нязменным форме (галоўным чынам з мочой або калам) або падвяргаюцца далейшых пераўтварэнняў і ў канчатковым рахунку таксама выводзяцца з арганізма.

Печань змяшчае ферменты, дзякуючы якім адбываюцца хімічныя рэакцыі акіслення, расшчаплення і гідролізу лекаў, а таксама ферменты, далучае да лекаў іншыя рэчывы ў ходзе рэакцыі кан'югацыі. Кан'югатаў (малекулы лекавага сродку з далучанымі рэчывамі) выводзяцца з мочой.

У нованароджаных метабалічныя ферментныя сістэмы развітыя толькі часткова,таму метабалізм многіх лекаў у немаўлятаў абцяжараны і, такім чынам, ім патрабуецца меншая колькасць лекавага сродку на адзінку вагі цела, чым дарослым. У той жа час дзеці ад 2 да 12 гадоў маюць патрэбу ў большай колькасці лекаў. Падобна нованароджаным, у пажылых людзей таксама паменшаная ферментатыўная актыўнасць, і яны не здольныя відазмяняць (яго засвоіць) лекі, як маладыя людзі. У выніку нованароджаныя і пажылыя людзі, як правіла, маюць патрэбу ў меншых, а падлеткі ў вялікіх дозах лекавых сродкаў на адзінку вагі цела.

Тэрмін вылучэнне (экскрэцыя) пазначае працэсы, з дапамогай якіх арганізм вызваляецца ад лекі. Галоўнымі органамі выдзялення з'яўляюцца ныркі. Яны асабліва важныя для выдалення водарастваральных прэпаратаў і іх метабалітаў.

Ныркі фільтруюць лекі з крыві і выводзяць з мочой. На іх вылучальную здольнасць аказваюць уплыў многія фактары, напрыклад стан нырак і хуткасць крывацёку праз іх, існаванне парушэнняў, якія перашкаджаюць адтоку мачы. Акрамя таго, лекавыя сродкі або іх метабаліты павінны быць растваральныя ў вадзе і не занадта моцна звязаны з вавёркамі плазмы крыві.Хуткасць, з якой вылучаюцца некаторыя лекі, якія маюць кіслотныя або асноўныя (шчолачныя) ўласцівасці, залежыць ад кіслотнасці мачы.

Па меры старэння чалавека функцыянальныя магчымасці нырак памяншаюцца. Пры выдзяленні лекаў нырка 85-гадовага чалавека працуе прыблізна ў палову магутнасці ў параўнанні з ныркай 35-гадовага. Мноства хвароб, асабліва высокі артэрыяльны ціск, цукровы дыябет і хранічныя нырачныя інфекцыі, а таксама ўздзеянне вялікіх колькасцяў таксічных рэчываў, могуць пагаршаць здольнасць нырак выводзіць лекі.

Калі праца нырак парушаная, лекар адкарэктуе дозу лекі, вывядзенне якога ажыццяўляецца перш за ўсё праз гэтыя органы, улічваючы натуральны працэс зніжэння функцыі нырак з узростам. Аднак больш дакладны спосаб разлічыць патрэбную дозу складаецца ў тым, каб ацаніць функцыі нырак з дапамогай адмысловага аналізу крыві (вымярэнне колькасці креатініна ў яе сыроватцы), часам у спалучэнні з аналізам мачы (вымярэнне колькасці креатініна ў мачы, сабранай за 12-24 гадзіны).

Некаторыя лекі выдаляюцца з арганізма з жоўцю дзякуючы працы печані.Яны паступаюць у страўнікава-кішачны тракт і альбо выводзяцца з калам, альбо паўторна ўсмоктваюцца з кішачніка і паступаюць у крывацёк, альбо руйнуюцца. Існуюць прэпараты, якія ў невялікай колькасці выводзяцца са сліной, потым, грудным малаком і нават выдыханым паветрам. Для чалавека, які пакутуе хваробай печані, неабходна скарэктаваць дозу лекавага сродку, які выдаткоўваецца ў асноўным праз гэты орган. Але простых спосабаў ацаніць функцыю печані, звязаную з метабалізмам лекаў, падобна тым, што выкарыстоўваюць для ацэнкі функцыі нырак, не існуе.

Пакіньце Свой Каментар