Фактары, якія ўплываюць на эфектыўнасць дзеяння лекі

Хуткасць, з якой лекі паступае ў арганізм і выводзіцца з яго, розная ў розных людзей. На ўсмоктванне, размеркаванне, метабалізм і вывядзенне, а такім чынам, і на канчатковы эфект дзеяння прэпарата ўплывае мноства фактараў, у тым ліку генетычныя асаблівасці, узаемадзеянне лекаў пры іх адначасовым прыёме і наяўнасць захворванняў, якія змяняюць дзеянне лекі.

генетычныя асаблівасці

Генетычныя (спадчынныя) асаблівасці чалавека ўплываюць на фармакокінетіку, гэта значыць хуткасць, з якой лекі размяркоўваецца ў арганізме. Вывучэннем такіх асаблівасцяў, якія вызначаюць адказы на лекі, займаецца фармакогенетика.

З прычыны генетычных адрозненняў у розных людзей ле-карственные прэпараты выводзяцца з неаднолькавай скоро-стью. У выніку ў адных хворых лекі назапашваюцца ў арганізме і аказваюць таксічнае дзеянне, а ў іншых яны падвяргаюцца расшчапленню (метаболізіруется) -настолько хутка, што іх ўтрыманне ў крыві не можа -достигнуть дастаткова высокага ўзроўню, каб забяспечыць тэрапеўтычны эфект. Часам генетычныя асаблівасці ўплываюць на метабалізм лекі інакш.Напрыклад, у звычайным дозе прэпарат метаболізіруется нармальна, але калі ён прыняты ў больш высокай дозе або сумесна з іншым прэпаратам, ко-торый відазмяняецца аналагічным чынам, метаболиче-скія сістэмы не спраўляюцца, і развіваецца таксічная -реакция.

Каб прыманая пацыентам доза прэпарата аказалася дастатковай для дасягнення лячэбнага эфекту пры мінімальнай таксічнасці, лекар павінен падбіраць схему лячэння індывідуальна: выбраць патрэбныя лекі, ўлічыць узрост, пол, вага цела, характар ​​харчавання хворага і іншыя асаблівасці, а затым адпаведным чынам скарэктаваць дозу прэпарата. Гэтую задачу ўскладняюць наяўнасць спадарожных захворванняў, прыём іншых лекаў і недастатковая інфармацыя аб іх узаемадзеянні.

Генетычныя асаблівасці значна радзей ўплываюць на характар ​​дзеяння лекаў (фармакодінамікі), чым на іх ператварэнне ў арганізме (фармакокінетіку). Тым не менш у некаторых нацыянальных і расавых груп існуюць генетычныя асаблівасці, якія неабходна ўлічваць.

Напрыклад, каля паловы насельніцтва ЗША мае зьніжаную актыўнасць N-ацетилтрансферазы - фермента печані, які ўдзельнічае ў расшчапленні шэрагу лекаў і таксінаў.У выніку ў гэтых людзей метабалізм шматлікіх прэпаратаў запаволены і іх канцэнтрацыя ў крыві павышана.

Прыкладна ў аднаго з 1500 чалавек паніжаная актыўнасць псевдохолинэстеразы - фермента крыві, які инактивирует некаторыя лекавыя сродкі, у прыватнасці дитилин, якi назначаецца для часовага паслаблення цягліц. Хоць дэфіцыт гэтага фермента сустракаецца не вельмі часта, яго наступствы важныя. Калі дитилин не будзе інактівірованные, гэта прывядзе да паралічу цягліц, у тым ліку дыхальных, што запатрабуе працяглага выкарыстання апарата штучнай вентыляцыі лёгкіх.

Глюкоза-6-фосфатдегідрогеназы (Г6ФД) - гэта фермент, які ў норме прысутнічае ў эрытрацытах і абараняе іх ад некаторых таксічных рэчываў. Каля 10% чарнаскурых мужчын і некалькі меншае колькасць чарнаскурых жанчын маюць дэфіцыт Г6ФД. Існуюць лекі, напрыклад хлорохин, які выкарыстоўваецца для лячэння малярыі, а таксама сульфаніламідныя прэпараты (сульфадимезин) і аспірын, якія руйнуюць эрытрацыты ў людзей з дэфіцытам Г6ФД, прыводзячы да гемолітіческой анеміі.

Некаторыя анестэзавалым (абязбольвальныя) сродкі выклікаюць прыблізна ў аднаго з за 20 000 чалавек вельмі моцную ліхаманку (стан, званае злаякаснай гіпертэрміяй).Яна развіваецца з-за генетычнага дэфекту, які робіць мышцы празмерна адчувальнымі да гэтых прэпаратаў. У выніку мышцы напружваюцца, рэзка ўзмацняецца сэрцабіцце, артэрыяльны ціск падае.

Хоць злаякасная гіпертэрміі не з'яўляецца шырока распаўсюджаным станам, яна ўяўляе пагрозу для жыцця.

Сістэма фермента P-450 - галоўны мэханізм для інактывацыі лекаў у печані. Узроўнем актыўнасці P-450 вызначаецца не толькі хуткасць, з якой руйнуюцца лекавыя прэпараты, але і момант, калі сыстэма гэтага фермента перастае спраўляцца з нагрузкай. Змяняць актыўнасць P-450 могуць многія фактары, і гэта істотна ўплывае на эфектыўнасць дзеяння лекі. Напрыклад, у людзей з нармальным узроўнем актыўнасці фермента дзеянне снатворнага сродку рогипнол працягваецца каля 18 гадзін, а пры дэфіцыце фермента эфект прэпарата можа доўжыцца больш за 3 дзён.

узаемадзеянне лекаў

Узаемадзеянне лекаў - змяненне характару дзеяння прэпарата з-за ўплыву іншага лекавага сродку, які прымаецца ў той жа час (узаемадзеянне паміж лекамі) або з прычыны адначасовага прыёму ежы (узаемадзеянне лекі і ежы).

Хоць ўзаемадзеянне лекаў зрэдку выгадна, усё ж часцей яно непажадана і шкодна. Узаемадзеянне лекаў можа ўзмацняць або памяншаць іх эфект, а таксама пагаршаць пабочныя рэакцыі. Пры адначасовым прыёме ўзаемадзейнічаюць адзін з адным як лекі, якія прадаюцца па рэцэпце, так і безрецептурные сродкі (часцей за ўсё аспірын, антацыды і сродкі ад прастуды).

Рызыка непажаданага ўзаемадзеяння лекаў залежыць ад колькасці якія ўжываюцца адначасова прэпаратаў, ад іх здольнасці змяняць характар ​​дзеянні адзін аднаго і ад доз. Многія эфекты сумеснага дзеяння лекаў атрымоўваецца выявіць яшчэ пры іх выпрабаванні. Лекары могуць прадухіліць развіццё ў пацыента сур'ёзных праблем, даючы яму правільную і поўную інфармацыю аб патэнцыйных узаемадзеяннях прымаюцца ім медыкаментаў. Кроме- таго, хвораму могуць дапамагчы даведнікі па лекавых сродках. Рызыка ўзаемадзеяння лекаў павялічваецца, калі іх прызначэнне не ўзгоднена. Больш за ўсё рызыкуюць людзі, якія наведваюць некалькіх лекараў, таму што кожны лекар, верагодна, не ведае аб усіх сродках, якія прымаюцца пацыентам.Небяспека ўзаемадзеяння лекаў можна паменшыць, калі купляць усе медыкаменты ў адной аптэцы і раіцца з фармацэўтам.

Лекі ўзаемадзейнічаюць рознымі шляхамі. Прэпарат можа дубляваць дзеянне іншага або канкураваць з ім, а таксама змяняць хуткасць яго ўсмоктвання, расшчаплення (метабалізму) або вывядзення.

эфекты дублявання

Часам два лекі, якія прымаюцца адначасова, аказваюць падобнае дзеянне. У выніку іх тэрапеўтычны эфект дублюецца. Не ведаючы пра гэта, хворы можа прымаць два лекі, якія маюць адзін і той жа актыўны кампанент. Гэта сустракаецца звычайна пры прыёме безрэцэптурных сродкаў. Напрыклад, аспірын з'яўляецца кампанентам многіх сродкаў ад прастуды і прэпаратаў, прызначаных для палягчэння болю.

Часцей адначасова прымаюць два падобных, але не ідэнтычных лекі, прычым лекары прызначаюць іх наўмысна для атрымання большага эфекту. Так, пацыенту з гіпертанічнай хваробай могуць быць рэкамендаваныя адначасова два сродкі для паніжэння ціску. Пры лячэнні анкалагічных захворванняў хвораму таксама нярэдка выпісваюць некалькі лекаў адначасова (камбінаваная хіміётэрапія), каб дамагчыся лепшых вынікаў.Праблемы ўзнікаюць, калі лекары прызначаюць лекі падобнага дзеянні не адмыслова. Іх пабочныя эфекты могуць пры гэтым ўзмацняцца: напрыклад, развіваюцца празмерны заспакаяльны эфект і галавакружэнне, калі чалавек прымае адначасова два розных снатворных сродкі (або ўжывае адначасова алкаголь альбо іншыя лекі з заспакаяльным дзеяннем).

канкурэнтныя ўзаемадзеяння

Канкурэнтныя ўзаемадзеяння ўзнікаюць пры адначасовым прыёме двух лекавых прэпаратаў з антаганістычных дзеяннем. Так, несцероідные супрацьзапаленчыя сродкі (НПВС), напрыклад ібупрофен, якія прымаюць для памяншэння болю, выклікаюць затрымку ў арганізме вадкасці і соляў. Прыём мочегонных прэпаратаў дапамагае арганізму выдаліць іх лішак. Калі гэтыя лекі прымаць адначасова, НПВС памяншаюць эфектыўнасць мочэгонного сродкі. Некаторыя лекі, прызначаныя для зніжэння артэрыяльнага ціску і выкарыстоўваюцца пры ішэмічнай хваробы сэрца (да прыкладу, бэта-адреноблокаторы - пропраналал і атенолол), зніжаюць эфектыўнасць шэрагу лекаў для лячэння бранхіяльнай астмы, напрыклад бэта-адрэнэргічнай стымулятара фенотерола (беротека).

Змена хуткасці ўсмоктвання

Прэпараты, якія прымаюцца ўнутр (перорально), паступаюць у крывацёк праз слізістую абалонку страўніка або тонкай кішкі. Часам адначасовы прыём ежы або лекі запавольвае ўсмоктванне іншага лекі. Так, антыбіётыкі класа тэтрацыкліну ня ўсмоктваюцца нармальна, калі іх прымаюць на працягу гадзіны пасля ўжывання прэпаратаў або прадуктаў, якія змяшчаюць кальцый (напрыклад, малака). У такіх выпадках важна прытрымлівацца рэкамендацый лекара: устрымлівацца ад ежы на працягу 1 гадзіны да і 2-3 гадзін пасля прыёму лекі або па крайняй меры прымаць яго з інтэрвалам у 2 гадзіны.

змена метабалізму

Многія лекавыя сродкі инактивируются ў печані, у прыватнасці з дапамогай фермента P-450. Цыркулюючы ў арганізме з крывёю, яны праходзяць праз печань, дзе ферменты расшчапляюць іх ці змяняюць структуру так, каб ныркі змаглі адфільтраваць іх. Існуюць прэпараты, здольныя змяняць дзеянне гэтых ферментаў, выклікаючы больш хуткую ці больш павольную, чым звычайна, інактывацыю іншых лекаў. Так, паколькі барбітураты тыпу фенабарбіталу павялічваюць актыўнасць ферментаў печані, некаторыя лекі, напрыклад фенилин, пры адначасовым прыёме становяцца менш эфектыўнымі. Такім чынам, лекар павінен павялічыць іх дозу, каб кампенсаваць гэты эфект.Аднак калі прыём фенабарбіталу раптам спыніць, канцэнтрацыя іншага лекі можа рэзка падвысіцца і прывесці да цяжкай пабочнай рэакцыі.

Рэчывы, якія змяшчаюцца ў тытунёвым дыме, павялічваюць актыўнасць шэрагу ферментаў печані. Дзякуючы гэтаму курэнне зніжае эфектыўнасць некаторых анальгезіруючых сродкаў (напрыклад, пропоксифена) і некаторых лекаў, якія выкарыстоўваюцца для лячэння хвароб лёгкіх (напрыклад, эуфиллина).

Протівоязвенного прэпарат циметидин і антыбіётыкі ципрофлоксацин і эрытроміцін з'яўляюцца прыкладамі лекаў, якія, насупраць, запавольваюць працу ферментаў печані, падаўжаючы дзеянне іншага лекі - эуфиллина. Эрытроміцін ўплывае таксама на метабалізм супрацьалергічных лекаў терфенадина і астемизола, прыводзячы да патэнцыйна небяспечнага назапашвання гэтых прэпаратаў у организме.-

змена вывядзення

Існуюць лекі, якія ўплываюць на хуткасць вывядзення ныркамі іншых лекаў. Напрыклад, некаторыя прэпараты змяняюць кіслотнасць мачы, што ў сваю чаргу ўздзейнічае на хуткасць вывядзення лекаў. Такі эфект можа аказваць вялікая доза вітаміна С.

спадарожныя хваробы

Большасць лекаў цыркулюе па ўсім арганізму. У асноўным яны дзейнічаюць на пэўны орган або сістэму, але закранаюць і іншыя органы. Так, сродак, якое прымаецца для лячэння хваробы лёгкіх, можа ўплываць на сэрцы, а для лячэння прастудных захворванняў - на вочы. Паколькі лекі здольныя змяняць працягу іншых хвароб, акрамя той, для барацьбы з якой яны прызначаны, перш чым рэкамендаваць новы прэпарат, лекар павінен даведацца аб усіх спадарожных захворваннях свайго пацыента. Асабліва важна папярэдзіць аб цукровым дыябеце, высокім або паніжаным артэрыяльным ціску, глаўкоме, павелічэнні прадсталёвай залозы, нетрыманні мачы і бессані.

Глядзіце відэа: БРСМ

Пакіньце Свой Каментар