Нітраты: спіс прэпаратаў, асаблівасці прымянення

Нітраты ўжо больш за 100 гадоў адкрываюць спіс прэпаратаў для ліквідацыі ангинозных боляў, якія ўзнікаюць пры стэнакардыі і інфаркце міякарда, і займаюць адно з лідзіруючых месцаў у кардыялагічнай практыцы. Вывучэнне гэтых лекавых сродкаў застаецца актуальным і цяпер, так як з года ў год колькасць хворых з ішэмічнай хваробай сэрца пастаянна ўзрастае.

У гэтым артыкуле мы азнаёмім вас з асноўнымі прэпаратамі з групы арганічных нітратаў, іх класіфікацыяй, механізмам дзеянні, формамі выпуску, асаблівасцямі ўжывання, сведчаннямі, пабочнымі эфектамі і супрацьпаказаннямі. Гэтая інфармацыя дапаможа вам скласці ўяўленне аб лекавых сродках, часта ўжываюцца для лячэння захворванняў сэрца, і вы зможаце задаць ўзніклі ў вас пытанні свайму які лечыць кардыёлага.

класіфікацыя

Арганічныя нітраты падзяляюць па працягласці дзеяння:

  • кароткага дзеяння - прызначаны для купіравання прыступаў ангинозных болей пры стэнакардыі ці інфаркце міякарда;
  • працяглага (або пралангаванага) дзеянні - прызначаюцца для прафілактыкі стенокардических прыступаў.

прэпараты нітрагліцэрыну

Нітрагіцэрын з'яўляецца эталонным прэпаратам сярод нитратсодержащих сродкаў і прызначаецца як для купіравання, так і для прадухілення стенокардических прыступаў. Ён можа прымяняцца ў выглядзе нутравенных інфузорыя пры інфаркце міякарда і вострай сардэчнай недастатковасці.

Актыўным кампанентам гэтых сродкаў з'яўляецца глицерола тринитрат. Яны бываюць:

  • кароткага дзеяння - Нітрагіцэрын;
  • працяглага дзеяння - Нитронг, Сустонит, Сустак фортэ, Нитродерм, Тринитронг і інш.

Звычайны Нітрагіцэрын пачынае ўздзейнічаць ўжо праз 1-2 хвіліны і захоўвае сваю актыўнасць прыкладна на працягу 30 хвілін. Гэты прэпарат кароткага дзеяння выкарыстоўваецца для купіравання ўжо ўзнік прыступу.

Для папярэджання ангинозных боляў прызначаюцца пралангаваныя сродкі на аснове нітрагліцэрыну. Пасля прыёму яны пачынаюць дзейнічаць праз 10-20 хвілін, а тэрапеўтычны эфект захоўваецца прыкладна на працягу 6 гадзінаў.

Нітрагіцэрын валодае побач пабочных дзеянняў, якія нярэдка негатыўна адбіваюцца на агульным самаадчуванні. З часам яны становяцца менш выяўленымі.

Працяглы прыём прэпаратаў на аснове нітрагліцэрыну здольны выклікацьпрывыканне, якое выяўляецца ў памяншэнні выяўленасці тэрапеўтычнага эфекту і працягласці дзеяння. Мяркуецца, што такая талерантнасць правакуецца высільваннем тиоловых злучэнняў, якія ўдзельнічаюць у метабалізме дзеючага кампанента. Для іх поўнага аднаўлення неабходны свабодны інтэрвал ў 10-12 гадзін паміж прыёму нітрагліцэрыну.

Рэзкае спыненне прыёму гэтага і іншых нитратсодержащих сродкаў можа выклікаць сіндром адмены, які выяўляецца ва ўзнікненні прыступу стэнакардыі. Менавіта таму пры адмене арганічных нітратаў доза павінна зніжацца паступова.

Прэпараты изосорбида динитрата

Изосорбида динитрат па сваім будынку падобны з ​​нітрагіцэрынам. Пры сублингвальном увядзенні ён пачынае ўздзейнічаць праз 2-5 хвілін, а пры увядзенні ўнутр - праз 15-40 хвілін.

Актыўным кампанентам гэтых сродкаў з'яўляецца изосорбита тринитрат. Яны бываюць:

  • кароткага дзеяння - Дзень пры мак, Изокет, Нитросорбит, Изодинит і інш .;
  • працяглага дзеяння - Дзень пры мак ретард, Изокет ретард, Кардикс, Кардикет і інш.

Працягласць дзеяння залежыць ад выгляду і формы выпуску прэпарата і можа складаць ад 2 да 12 гадзін.

Прэпараты изосорбида мононитрата

Некаторыя нітраты выпускаюць у форме спрэю. Гэта вельмі зручна пацыентам і забяспечвае больш хуткае пачатак дзеяння лекавага сродку.

Изосорбида мононитрат ставіцца да асноўных метабалітаў изосорбида динитрата. Гэта рэчыва валодае большай біодоступность і ўздзейнічае даўжэй - да 12 і больш гадзін.

Актыўным кампанентам гэтых сродкаў з'яўляецца изосорбида мононитрат. Яны бываюць:

  • кароткага дзеяння - Моночинкве, Мона мак, Оликард, Изомонат і інш .;
  • працяглага дзеяння - Мона мак дэпо, Моночинкве ретард, Оликард ретард, Эфокс лонг і інш.

Пабочныя дзеянні сродкаў на аснове изосорбита мононитрата і динитрата выяўленыя слабей, чым у нітрагліцэрыну. Пры іх працяглым ужыванні таксама можа развівацца прывыканне, а рэзкая адмена здольная справакаваць сіндром адмены.


Нитроподобные прэпараты

Іх механізм дзеяння падобны з ​​нитратсодержащими сродкамі, і яны гэтак жа здольныя пашыраць посуд пры стэнакардыі і іншых паталогіях сэрца. Акрамя гэтага, да такіх прэпаратаў прывыканне развіваецца ў значна меншай ступені, чым да арганічным нітратах.

Да нитратоподобным сродкаў адносяць:

  • Нитропруссид натрыю;
  • Корватон (Сиднофарм, Молсидомин);
  • Никорандил (Кординик).

Характарыстыкі лекавых формаў арганічных нітратаў

Прэпараты нітратаў выпускаюцца ў розных лекавых формах:

  • таблеткі і гранулы для прыёму пад язык;
  • таблеткі для прыёму ўнутр;
  • раствор для ўнутрывеннага ўліванні;
  • аэразолі для прыёму пад язык;
  • пластыры, мазі і дыскі для трансдермального прымянення;
  • буккальные (защечные) пласцінкі або таблеткі.

Таблеткі, капсулы, гранулы або аэразолі для прыёму пад язык з'яўляюцца прэпаратамі кароткага дзеяння і прызначаны для купіравання прыступаў стэнакардыі. Астатнія формы гэтых лекавых сродкаў могуць прызначацца для папярэджання прыступаў, лячэння ИБС і сардэчнай недастатковасці.

Асаблівая ўвага надаецца прыёме гранул нітрагліцэрыну. Хворым варта памятаць пра тое, што пасля адкрыцця флакона яны прыкладна праз 60-70 дзён губляюць сваю эфектыўнасць. Менавіта таму рэкамендуецца заўсёды сачыць за тэрмінам прыдатнасці выкарыстоўванага прэпарата ці насіць з сабой новы яшчэ нераспечатаную флакон.

Як паказвае практыка, аэразольныя формы нітратаў не маюць асаблівага перавагі перад сублингвальными таблеткамі.Акрамя гэтага, іх ужыванне ў цяперашні час стрымліваецца з-за прысутнасці ў балончыкам фрэона - экалагічна небяспечнага рэчыва.

Пры прыёме пад язык дзеянне нітрагліцэрыну пачынаецца праз 1-2 хвіліны і дасягае свайго максімуму на 4-6 хвіліне. Праз 20-30 хвілін дзеянне прэпарата спыняецца, таму пры адсутнасці купіравання болю пасля прыёму першай таблеткі рэкамендуецца дадатковы прыём яшчэ адной дозы праз 3-5 хвілін.

Прыём нітратаў у выглядзе нутравенных інфузійных раствораў звычайна прызначаецца хворым з нестабільнай стэнакардыяй ці інфарктам міякарда. Ўліванне раствора пачынаюць з хуткасцю 5-25 мкг / мін. Далей хуткасць ўвядзення пачынаюць павялічваць да зніжэння паказчыкаў сісталічнага ціску на 10-20% (але не менш за 90 мм рт. Арт.). Купіраванне болю пры такім ўжыванні прэпарата звычайна адбываецца праз 2-5 хвілін.

У хворых з вострым інфарктам якая падтрымлівае інфузорыя працягваюць прыкладна на працягу 10 гадзін. Да такіх арганічным нітратах адносяць наступныя прэпараты:

  • нітрагіцэрын;
  • Перлинганит;
  • Изокет.

Нитратосодержащие таблеткі на аснове нітрагліцэрыну, изосорбида динитрата і изосорбида мононитрата для прыёму ўнутр з'яўляюцца пралангіраваць прэпаратамі (ретардными).Частка уведзенай дозы ўсмоктваецца са страўніка і пачынае сваё дзеянне ў першыя 10 хвілін пасля прыёму, а іншая - паступае ў кроў больш павольна і забяспечвае падаўжэнне тэрапеўтычнага эфекту яшчэ на 4-6 гадзін. Такія лекавыя формы прымяняюцца толькі для прафілактыкі прыступаў стэнакардыі.

Ретардные таблеткі выпускаюцца ў наступных дозах: 20, 40, 60 і 120 мг. Акрамя гэтага, існуюць камбінаваныя нитратсодержащие прэпараты - Нитродурат, які змяшчае изосорбит динитрат, і Глицеролтринитрат. Дазоўка і кратнасць прыёму такіх лекаў падбіраецца для кожнага пацыента індывідуальна і залежыць ад ступені цяжару стэнакардыі.

Трансдермальные пластыры (або мазі, дыскі) з нітратамі выкарыстоўваюцца для прафілактыкі стенокардических прыступаў. Яны пачынаюць дзейнічаць праз 30-60 хвілін, а працягласць іх уздзеяння складае ад 12 да 24 гадзін. Цяпер такая форма выпуску арганічных нітратаў стала меней папулярнай, т. К. Высветлілася, што гэтыя сродкі здольныя аказваць местнораздражающее дзеянне і не валодаюць стабільнай біодоступность і эфектыўнасцю. Акрамя гэтага, яны могуць выклікаць не проста прывыканне, а хуткае прывыканне. Да такіх формаў нітратаў ставяцца наступныя прэпараты:

  • Минитрон;
  • Нітра-дэрм;
  • Диафузор;
  • Нитродур;
  • Нітра-лор;
  • Нитромазь і інш.

Яшчэ адным недахопам гэтых сродкаў з'яўляецца іх дарагоўля.

Буккальные пласцінкі і таблеткі наносяцца ў выглядзе аплікацый на слізістую дзясны верхняй сківіцы. Яны выпускаюцца ў дозах 1, 2 ці 4 мг і прызначаны для купіравання стенокардических боляў. Акрамя гэтага, гэтыя формы выпуску могуць выкарыстоўвацца для папярэджання паўторных прыступаў на працягу наступных 3-5 гадзін. Буккальные формы валодаюць самай высокай біодоступность. Да такіх арганічным нітратах адносяць наступныя прэпараты:

  • Нитрогард;
  • Тринитролонг;
  • Сусадрин;
  • Нитробукал;
  • Сустабукал;
  • Сускард.

У адрозненне ад гэтых сродкаў Динитросорбилонг ​​выпускаецца ў буккальных пласцінах па 40 мг і забяспечвае тэрапеўтычны эфект на працягу 10 гадзін і больш.

Паказанні да прызначэння

Найбольш часта нітраты ўжываюць з мэтай купіравання прыступаў стэнакардыі і прафілактыкі іх развіцця.

Асноўнымі сведчаннямі для прызначэння арганічных нітратаў з'яўляюцца наступныя стану:

  • абвастрэння ИБС - для ліквідацыі ішэміі міякарда, леважалудачкавай недастатковасці і зніжэння артэрыяльнага ціску;
  • моцныя праявы ИБС - выкарыстоўваюцца для ліквідацыі і папярэджання стенокардических прыступаў і ішэміі міякарда;
  • вострая сардэчная недастатковасць - прызначаюцца для ліквідацыі застою ў лёгкіх, ацёку лёгкіх, а таксама артэрыяльнай гіпертэнзіі і ішэміі міякарда;
  • хранічная сардэчная недастатковасць - выкарыстоўваюцца часам для скарачэння нагрузкі на сэрца;
  • артэрыяльная гіпертэнзія - могуць прымяняцца для неадкладнага зніжэння ціску.

супрацьпаказанні

Прыём нитратсодержащих прэпаратаў можа быць проціпаказаны ў наступных выпадках:

  • калапс (ПЕКЛА менш за 90 мм рт. арт.) або шок;
  • прыступ інфаркту міякарда, які суправаджаецца артэрыяльнай гіпатаніі або шокам;
  • нядаўна перанесеная чэрапна-мазгавая траўма;
  • падвышаны нутрачарапнога ціску;
  • вострыя засмучэнні мазгавога кровазвароту;
  • закрытоугольная глаўкома;
  • таксічны ацёк лёгкіх;
  • цяжкія формы анеміі;
  • гіперчувствітельность, якая праяўляецца моцнымі галаўнымі болямі, тахікардыяй і гіпатаніі.

Нітраты з асцярожнасцю прызначаюцца хворым з выяўленымі праявамі атэрасклерозу сасудаў галаўнога мозгу.

Прымяненне арганічных нітратаў падчас цяжарнасці і лактацыі дапушчальна толькі пры наяўнасці строгіх паказанняў,а іх прыём можа ажыццяўляцца выключна пад медычным наглядам. Грудное гадаванне на перыяд прыёму павінна спыняцца, так як актыўныя кампаненты прэпаратаў пранікаюць у малако і выклікаюць у дзіцяці метгемоглобінеміей і гемадынамічнымі парушэнні. Па выніках эксперыментаў на авечках Нитропруссид натрыю не павінен прызначацца падчас цяжарнасці, т. К. Гэты прэпарат здольны выклікаць ўнутрычэраўна гібель плёну.

пабочныя эфекты

Прыём арганічных нітратаў можа суправаджацца наступнымі пабочнымі эфектамі:

  • галаўны боль або пульсацыя ў галаве;
  • артэрыяльная гіпатэнзія;
  • ортостатический калапс (часцей пасля прыёму нітрагліцэрыну);
  • тахікардыя;
  • брадыкардыя (пры нутравеннай інфузорыя нітрагіцэрын);
  • пачырваненне асобы;
  • прывыканне;
  • сіндром адмены.

Нитропруссид натрыю акрамя разгледжаных вышэй пабочных дзеянняў здольны выклікаць з'яўленне турботы, млоснасці, ваніты, хварэй за грудзінай і назапашванне цыянід, якое прыводзіць да наступу небяспечнай для здароўя і жыцця гіпаксіі.

У больш рэдкіх выпадках пры прыёме арганічных нітратаў назіраюцца наступныя непажаданыя эфекты:

  • павышэнне внутріглазного ціску;
  • алергічная рэакцыя ў выглядзе скурнай сыпы;
  • метгемоглобінеміей;
  • дыспенсія (пякотка, млоснасць, дыярэя).

Як пазбегнуць прывыкання да нітратах

Пакуль механізм зніжэння талерантнасці да арганічным нітратах не вывучаны да канца, і спецыялісты вылучаюць толькі магчымыя прычыны ўзнікнення такога пабочнага эфекту. Акрамя гэтага, развіццё прывыкання варыябельнасць у розных хворых. Напрыклад, прыём изосорбида динитрата на працягу месяца суправаджаецца поўнай стратай антіангінальное эфекту прыкладна ў 10-15% пацыентаў, у 60-70% гэты эфект значна зніжаецца, а ў 10-15% застаецца ранейшым. Па назіраннях спецыялістаў часцей зніжэнне талерантнасці да нитратсодержащим сродках адбываецца пры выкарыстанні трансдермальный формаў, і значна радзей пры ўжыванні буккальных таблетак і пласцінак.

Для зніжэння або ліквідацыі эфекту прывыкання рэкамендуецца прымаць арганічныя нітраты з абавязковым захаваннем вольнага ад прыёму гэтых прэпаратаў перыяду. На думку спецыялістаў для гэтага досыць выконваць 8-12-гадзінны "безнитратный" інтэрвал.

Акрамя гэтага, пры магчымасці варта рабіць перапынкі ў прыёме нитратсодержащих сродкаў. Такі інтэрвал можа складаць 1-2 тыдні. Пры немагчымасці поўнай адмены нітратаў падчас гэтага перыяду звыклы прэпарат можа замяняцца Коринфаром або Сиднофармом (Корватоном).

Узаемадзеянне з іншымі лекавымі сродкамі

Прыём арганічных нітратаў з некаторымі лекавымі сродкамі можа прыводзіць да развіцця больш выяўленай артэрыяльнай гіпатаніі. Да такіх прэпаратаў адносяць:

  • інгібітары ФДЭ (сілденафіл, Віягра і інш.);
  • барбітураты;
  • наркатычныя анальгетыкі;
  • трыціклічэскіх антыдэпрэсанты;
  • прэпараты для зніжэння артэрыяльнага ціску;
  • алкаголь.

Пры прыёме нітратаў з некаторымі прэпаратамі магчыма зніжэнне іх судзінапашыральных уласцівасцяў. Да такіх сродкаў адносяць:

  • гістамін;
  • ангиотензин;
  • карбахолин;
  • фенилэфрин;
  • норэпилэфрин;
  • атрапін і іншыя М-холиноблокаторы;
  • стымулятары ЦНС;
  • глюкокортикостероиды.

Сумесны прыём фенабарбітал і нитратсодержащего прэпарата для прыёму ўнутр можа прыводзіць да значнага памяншэння біодоступность апошняга і зніжэння яго эфектыўнасці.

Да якога лекара звярнуцца

Самастойнае прызначэнне нітратаў без рэкамендацый лекара можа прывесці да пагаршэння стану хворага, падзення артэрыяльнага ціску, прыступу глаўкомы і іншым адмоўны. Менавіта таму прыём нітратаў павінен ажыццяўляцца толькі па прызначэнні і пад кантролем тэрапеўта або кардыёлага.

Глядзіце відэа: ВАДА ў сяле Корсунка. Нітраты, асадак, мікробы!

Пакіньце Свой Каментар